Le modafinil est considéré comme sûr et bien toléré. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tête et les troubles du sommeil. Il existe une possibilité d'effets secondaires graves, notamment des hallucinations, des éruptions cutanées et le syndrome de Stevens-Johnson. Pour cette raison, les personnes ayant des antécédents de psychose ou de problèmes cardiovasculaires ne doivent pas utiliser le modafinil. Il n'y a pas non plus d'études disponibles pour examiner la sécurité pendant la grossesse. À des doses thérapeutiques complètes de 200 mg, le modafinil peut prendre jusqu'à 45 à 60 minutes pour devenir efficace, ce qui le rend beaucoup plus lent à agir que les amphétamines. Il semble fonctionner en bloquant la recapture de la norépinéphrine et de la sérotonine par les synapses. La demi-vie du modafinil est d'environ 25 heures. Les effets pharmacologiques du modafinil comprennent la stimulation du récepteur de la dopamine et la modulation des zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil, et peuvent donc imiter les effets de la caféine. Il peut avoir des effets bénéfiques sur les problèmes de sommeil et peut être supérieur aux amphétamines lorsqu'il s'agit de réveiller quelqu'un.
Le modafinil est disponible sous forme de comprimés de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Le produit est fabriqué par Sunovion Pharmaceuticals, Inc. , avec une substance médicamenteuse fournie par Griffon Pharma. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois par Michel Jouvet en France dans les années 1970. Il a travaillé en collaboration avec la société Lafon Laboratories et a développé le médicament sur la base de ses propres travaux en démontrant que les neurotransmetteurs comme la norépinéphrine et l'acétylcholine favorisent l'excitation et en découvrant l'importance des voies noradrénergiques et de la dopamine dans l'excitation. Le modafinil est approuvé pour traiter la somnolence excessive causée par la narcolepsie de type 1 et la narcolepsie de type 2. Il est également utilisé hors indication pour les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. La dose est liée à chacune de ces indications. Pour la narcolepsie, il est généralement prescrit à 100 mg ou 200 mg. Pour les troubles du sommeil liés au travail posté, il est généralement prescrit à 300 mg, et pour l'apnée obstructive du sommeil, il est généralement prescrit à 200 mg.
La dose initiale généralement recommandée pour le modafinil est de 200 mg pris le matin ou l'après-midi. D'autres schémas peuvent inclure 400 mg pris le matin, 200 mg pris le matin et 200 mg pris l'après-midi, ou 200 mg pris le matin ou l'après-midi. Alors que certaines études ont trouvé que le Modafinil était un stimulant efficace, d'autres ont trouvé qu'il avait peu ou pas d'effet sur la mémoire ou la cognition. Des études ont également produit des résultats contradictoires sur la façon dont Modafinil affecte les performances ou la productivité à l'école ou en entreprise. Le modafinil, une amphétamine, a été découvert dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Jouvet avait précédemment découvert le MPA (2-méthyl-4-phénylpyridine), une autre amphétamine, alors qu'il recherchait un médicament pour traiter l'insomnie et la narcolepsie, la cataplexie. Jouvet était sceptique quant à l'efficacité du médicament, mais a développé un procédé de fabrication de la substance qui lui a permis d'être facilement synthétisé en grande quantité et testé sur l'homme. Le MPA a été approuvé en France comme médicament contre l'insomnie et la cataplexie en 1985.