Chez les animaux, le modafinil est un métabolite actif de l'anesthésique dissociatif lofentanil et un nouveau peptide opioïde B-DADLE. Le modafinil est également un ligand de haute affinité au niveau du récepteur sigma-1. Le modafinil est l'isomère énantiomère actif de la (+)-amphétamine. Le nom chimique est le (+)-2-benzyl-2-(1-éthylpyrrolidine) [2-méthyl] difluoroacétamide et il a un poids moléculaire de 302,42. Le modafinil agit sur le système nerveux central. Le modafinil est le seul stimulateur du transporteur de noradrénaline classé comme stimulant de classe non amphétamine. Une étude suggère qu'il améliore l'attention, la vigilance, la mémoire et l'apprentissage. Le modafinil peut agir sur plusieurs sites neuronaux du cerveau, y compris le locus coeruleus, l'hypothalamus, le cortex cérébral et le cervelet. Le modafinil s'est révélé prometteur comme aide à la mémoire chez l'homme ainsi que chez le rat, mais les résultats sont mitigés. Une seule étude à petite échelle a indiqué que le modafinil peut améliorer la fonction de mémoire chez les patients âgés présentant une déficience cognitive légère, et une autre étude a suggéré que le modafinil peut améliorer la fonction de mémoire et la vigilance subjective chez les jeunes en bonne santé, mais cette étude avait des limites. Le modafinil peut potentiellement être plus efficace pour les personnes souffrant de troubles cognitifs légers que pour celles souffrant de maladies plus graves.
Le modafinil est plus efficace pour augmenter la vigilance que les autres stimulants et est considéré comme 50 à 100 fois plus sélectif pour améliorer l'éveil que les stimulants tels que la caféine ou les amphétamines. Le modafinil est un agent d'éveil beaucoup plus sélectif que la caféine ou l'amphétamine, même si cette position est aujourd'hui remise en cause. Il peut également être utilisé pour traiter les patients qui dorment peu à cause de la dépression, de l'anxiété ou des crises de panique. Il augmente le métabolisme du corps et prévient la sensation de fatigue. Il aide également à détendre le cerveau et les os. En général, Modafinil est généralement utile pour le traitement du décalage horaire causé par les voyages. Le modafinil générique est commercialisé dans un certain nombre de pays depuis 1977. Il s'agit d'un nootrope, défini comme une substance utilisée pour améliorer la fonction cognitive. Le modafinil a été créé à l'origine comme une modification du piracétam nootropique, développé en 1969 et commercialisé pour la première fois en 1977.
Le mécanisme d'action exact du modafinil n'est pas connu. Le modafinil augmente le niveau de dopamine dans le cerveau, permettant une activité plus éveillée. Il augmente également les niveaux de norépinéphrine dans le cerveau, permettant une activité plus éveillée. Le modafinil est un sédatif, utilisé pour favoriser l'éveil des personnes souffrant de troubles du sommeil. C'est un stimulant du système nerveux central (SNC) et on pense qu'il augmente l'éveil en améliorant la capacité du corps à se concentrer et en diminuant le besoin de dormir. Même si le modafinil est un stimulant, il ne contient ni amphétamines ni adrénaline. Il a été démontré que le modafinil augmente l'éveil grâce à l'amélioration de la neurotransmission noradrénergique et dopaminergique dans le cortex préfrontal. Le modafinil a démontré une promotion de l'éveil dans des essais cliniques contre certains des somnifères les plus récents sur ordonnance et avec d'autres stimulants tels que les amphétamines. Le modafinil est le nom générique de l'ingrédient pharmaceutique actif (API) Provigil.