Sur le marché américain, le modafinil est commercialisé par de nombreux fabricants différents, parmi lesquels Abbott Laboratories, American Board of Pharmaceutical Specialties, Inc. et Intra-Cellular (production de produits chimiques de recherche). Le plus souvent, le modafinil est vendu sous le nom de Provigil par GlaxoSmithKline et est commercialisé sous diverses formes à des fins liées au travail, parfois sous des noms commerciaux différents, ou sous le nom de Provigil-SR qui contient deux composés actifs supplémentaires, la N-acétyl-L-tyrosine et l'agmatine. Il existe une croyance non indiquée sur l'étiquette selon laquelle le modafinil peut être utilisé pour améliorer la fonction cognitive globale dans divers contextes cliniques tels que la réadaptation des personnes atteintes de certains déficits cognitifs, l'amélioration de la mémoire des personnes vieillissantes, l'amélioration des résultats pour les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, l'amélioration de la vigilance pendant le travail posté et l'optimisation du sommeil des enfants atteints de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Une étude de 2013 sur l'utilisation du modafinil chez les personnes souffrant d'apnée du sommeil a révélé qu'il peut réduire les épisodes d'apnée chez les personnes atteintes de cette maladie. Cependant, les avantages cognitifs du modafinil ne sont pas aussi bien établis que ceux de la caféine. Un article de 2019 soutient le fait que le modafinil améliore les performances des tâches cognitives, mais il a été constaté que les effets ne durent pas longtemps. L'article a également révélé que le modafinil n'augmentait pas la vigilance et n'était pas meilleur qu'un placebo.
Le modafinil a fait l'objet de recherches dans le cadre d'un essai clinique pour le traitement du décalage horaire. Il s'est avéré supérieur dans la réduction de l'éveil, sans créer d'augmentation significative des maux de tête, des nausées et des étourdissements. Le modafinil est métabolisé par le CYP3A4 et est un faible inhibiteur et un puissant inducteur du CYP3A4. C'est un inhibiteur du CYP1A2. Dans la population générale, la caféine, l'alcool, les amphétamines, le dextrométhorphane, la fluoxétine, le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine, le ritonavir et le millepertuis peuvent augmenter les effets du modafinil, tandis que l'olanzapine peut les diminuer. D'autres produits peuvent augmenter les effets du modafinil : nicotine, paroxétine, sertraline. La plupart des interactions se produisent avec ou dans les 1 à 2 heures suivant la prise du médicament. L'ingrédient pharmaceutique actif est une amine similaire au modafinil et à l'adrafinil, un médicament similaire utilisé par l'armée. Le modafinil a été découvert comme analogue des antidépresseurs tricycliques amitriptyline, imipramine et doxépine. Il faisait également partie d'un antidote en cas de surdosage, contenant de la d-amphétamine, qui est utilisée pour traiter la narcolepsie.
Une étude marquante de 1999 a montré que 400 mg pris au réveil amélioraient l'éveil, bien que cet effet soit généralement de courte durée. Il a également été démontré que le modafinil produit une amélioration significative de la capacité à se concentrer sur des tâches telles que la résolution de problèmes mathématiques et la lecture. Après deux semaines d'utilisation quotidienne, cette réponse s'est maintenue. L'American Academy of Sleep Medicine (AASM) recommande que les personnes âgées de 14 à 18 ans soient évaluées pour l'utilisation de Modafinil. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les adolescents en raison du manque de données sur la façon dont il affecte le développement cognitif. Le modafinil, également connu sous le nom d'acide 2-benzyl-2,5-diméthyl-thiazolidine-4-carboxylique, a été développé par la société pharmaceutique française HCI au milieu des années 1970. Il est disponible en tant que médicament générique. C'est un inhibiteur sélectif non compétitif du transporteur de neurotransmetteur inhibiteur (INTS), en particulier un dérivé dihydrobenzylé du 2-amino-2-méthyl-5-éthylthiophène, ou DMPX. Le médicament active la fonction de l'INTS, nécessaire à la recapture des neurotransmetteurs inhibiteurs, la glycine et le GABA, augmentant la concentration de ces neurotransmetteurs inhibiteurs dans la synapse.