Le nom chimique du modafinil est 2-[(dipropylamino)sulfinyl]-N-éthyl-benzamide, et il a un poids moléculaire de 345,82. Contrairement à d'autres stimulants tels que l'amphétamine et la cocaïne, Modafinil a une longue demi-vie d'au moins 24 heures dans les études animales. Son principal métabolite actif (desméthyl-modafinil) est actif pendant environ 4 heures. Le modafinil est rapidement absorbé et atteint la concentration plasmatique maximale en 15 minutes et a un effet maximal en 1 à 2 heures. Le modafinil est métabolisé de manière significative par les enzymes hépatiques. La majeure partie du métabolisme est effectuée par le foie. Le modafinil n'est pas connu pour être impliqué dans les processus médiés par le cytochrome P450 ou les récepteurs d'aryle hydrocarbure (antigène). Le modafinil est structurellement similaire au monohydrate de modafinil et est moins lipophile. Par conséquent, il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique ou la barrière hémato-placentaire aussi facilement que le modafinil, le monohydrate de modafinil ou son métabolite actif. Le modafinil est une molécule chirale, avec un rapport d'énantiomères (-) et (+) de 4 : 1 dans le mélange racémique. Sa configuration absolue est (+). Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.
Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas connu. Il a été suggéré que le modafinil se lie à un récepteur de la dopamine, vraisemblablement celui qui module l'activité des neurones dopaminergiques dans le cerveau. Cette hypothèse n'est pas étayée par des preuves directes. Le modafinil agit dans les voies dopaminergiques mésolimbique et mésocorticale. Ces voies sont considérées comme le lien entre les neurotransmetteurs et les sentiments subjectifs de plaisir et de bien-être. Il a été démontré que le modafinil atténue les poussées de dopamine dans le noyau accumbens. Des études ont montré que le modafinil augmente les niveaux de dopamine, mais pas de sérotonine. Ces augmentations sont indiquées dans le gris périaqueducal. Le modafinil augmente les niveaux de dopamine et de noradrénaline dans le cortex frontal. Cela pourrait être la raison de son éveil accru. En outre, il a été suggéré que le modafinil agit en augmentant la disponibilité de l'acétylcholine dans le cerveau. Des études ont montré que le modafinil augmente l'activité de la choline acétyltransférase dans diverses zones du cerveau. Le modafinil se présente sous différentes formes. Il peut être acheté en différentes qualités (par exemple 200 mg, 300 mg, 400 mg) pour répondre à diverses exigences. La dose de départ habituelle pour un nouvel utilisateur est de 100 mg pris au début de la journée de travail. Lorsque la dose quotidienne maximale recommandée est dépassée, la posologie peut être réduite. La littérature recommande de commencer la posologie à 100 mg tous les deux jours et de réduire de 100 mg tous les deux jours jusqu'à ce que la posologie soit de 200 mg par jour, puis de 100 mg tous les deux jours jusqu'à l'arrêt du médicament. Il peut être pris avant les repas, ou avec de la nourriture (ou plus rarement, avec un repas léger). En raison de sa courte demi-vie, les doses peuvent être prises en deux ou trois doses fractionnées par jour.
On ne sait pas si le modafinil est sûr et efficace pour une utilisation en tant que produit d'amélioration cognitive. Ses effets secondaires potentiels comprennent la fièvre, l'agitation, l'augmentation de la pression artérielle, la gastrite et le délire. De la fièvre et des nausées peuvent survenir en cas de surdosage. Le modafinil augmente l'état de veille, comme en témoigne l'augmentation de la vigilance et de l'attention. Le modafinil induit également l'euphorie. Les effets du modafinil peuvent s'expliquer par l'activation et/ou l'augmentation des niveaux de dopamine dans le système nerveux central, qui est le neurotransmetteur cible pour l'amélioration du système moteur induite par la lévodopa. Le modafinil est le seul médicament dont il a été prouvé qu'il augmente l'éveil chez les patients atteints de narcolepsie. Si des effets secondaires surviennent, traitez-les jusqu'à ce qu'ils disparaissent. Contactez immédiatement votre médecin si vous pensez avoir un effet secondaire grave. Prenez tous les médicaments tels que prescrits. N'arrêtez pas de prendre un médicament sans avoir d'abord consulté votre médecin. Le modafinil ne doit pas être utilisé avec d'autres stimulants comme les amphétamines, la caféine et la cocaïne, ou avec de l'alcool. Il peut également interagir avec certains antidépresseurs. Le modafinil ne doit pas être utilisé si vous êtes enceinte, allaitez ou allaitez un bébé.