Le modafinil est une amphétamine aux propriétés stimulantes et est un dérivé des analogues de l'amphétamine, le méthylphénidate et l'amphétamine. Il est classé comme un "stimulant atypique", qui est un sous-ensemble de stimulants qui ont généralement un effet stimulant plus similaire à la caféine qu'à l'amphétamine. Le modafinil n'est pas utilisé comme médicament pour le trouble déficitaire de l'attention ou toute autre affection neurologique. Utilisé pour le traitement de la somnolence, le modafinil apporte une stimulation psychologique et physique supplémentaire. Les patients déclarent se sentir "plus alertes" après avoir utilisé le modafinil. Il est généralement utilisé comme traitement d'appoint dans le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil est un stimulant du SNC qui agit en augmentant l'activité des neurotransmetteurs et en augmentant le nombre de cellules nerveuses. Il agit en influençant la signalisation d'un grand nombre de neurotransmetteurs dans le cerveau. On dit donc que Modafinil agit en augmentant le nombre de certaines cellules neurotransmetteurs, bien que l'on ne comprenne pas encore exactement quelles cellules sont affectées par le médicament.
Le modafinil agit en se liant et en activant les récepteurs de la dopamine dans le cerveau des personnes. Cela améliore l'éveil, l'attention et la fonction cognitive. Comme de nombreux stimulants du SNC, le modafinil peut améliorer l'éveil chez les personnes souffrant de troubles majeurs du sommeil, notamment la narcolepsie et la somnolence due au travail posté ou à l'apnée obstructive du sommeil. Il n'est pas approuvé pour une utilisation chez les personnes en bonne santé, ni pour traiter la fatigue ou la somnolence diurne excessive causée par des conditions médicales. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique. Aux États-Unis, il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV. Il est disponible sous forme de comprimés et de liquide pour administration orale. Le modafinil est commercialisé par Alza Corporation et est vendu sous le nom de Provigil aux États-Unis, Euronet en Europe et Somnus en Australie. Modafinil 1 mg est disponible en emballage unidose. Cependant, certains n'ont pas d'emballage dans cette taille. Par conséquent, une taille différente est recommandée si l'emballage d'origine a été ouvert. Un paquet de 25 mg de Modafinil contient 25 mg du médicament actif.
Le modafinil est un analogue modifié de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le GABA est un neurotransmetteur inhibiteur important dans le cerveau responsable du maintien de l'équilibre en calmant et en ralentissant les impulsions des cellules nerveuses. Les analogues du GABA sont une classe de médicaments qui peuvent se lier et activer les mêmes récepteurs GABA que le GABA, mais sur lesquels le médicament ne peut pas fonctionner comme un neurotransmetteur. Le modafinil, à son tour, est un inhibiteur sélectif de la recapture de l'adénosine, ce qui signifie qu'il empêche le neurotransmetteur adénosine d'être réabsorbé dans les cellules nerveuses d'où il a été libéré, entraînant une augmentation de sa concentration dans les synapses du cerveau. Il est également approuvé pour une utilisation chez les enfants atteints de TDAH. Le médicament a été approuvé pour une utilisation chez les personnes aveugles ou malvoyantes. Il est également approuvé pour une utilisation chez les personnes qui ont du mal à s'endormir ou à rester endormies en raison de la dépression. Le modafinil a été approuvé pour être utilisé comme traitement pour les personnes qui ont souffert de lésions cérébrales traumatiques ou qui ont reçu un diagnostic de syndrome post-traumatique. Il est approuvé comme traitement pour les personnes atteintes de la maladie de Parkinson. Aux États-Unis, c'est une substance contrôlée ; au Royaume-Uni, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Modafinil est disponible sous forme de comprimé et de solution ; il ne doit pas être mâché, car cela pourrait endommager les comprimés. Il est disponible en dosages de 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg, 600 mg et 800 mg. Il doit être conservé à température ambiante ou réfrigéré.