Comme avec tous les médicaments, il existe des risques potentiellement graves lors de l'utilisation de Modafinil. Il est impératif que les patients soient mis en garde contre l'utilisation de ces médicaments, même pour les personnes en bonne santé. Cela inclut ceux qui ont consommé de l'alcool ou pris tout autre médicament avant de consommer la drogue. Le modafinil peut entraîner une psychose et d'autres complications de santé mentale chez certaines personnes. Ceci est une préoccupation sérieuse et doit être traité avec prudence. Le modafinil a été utilisé hors AMM dans des cas d'amélioration cognitive chez des individus en bonne santé. Le modafinil est un stimulant sélectif et non benzodiazépine, non amphétamine avec un effet stimulant, antidépresseur et nootropique. Le modafinil est un composé cristallin blanc ou blanc cassé. Il est soluble dans le benzène et l'éthanol. Comme la caféine et d'autres méthylxanthines apparentées (comme la théophylline), le modafinil a un poids moléculaire relativement faible et est ionisé au pH physiologique. Modafinil a une formule moléculaire de C15H18N2O et un poids moléculaire de 226,32. La structure du modafinil est unique aux autres composés de sa classe, avec un cycle aromatique à base de quinazoline et un groupe amino tertiaire. Le modafinil est formé par la condensation de la but-3-èn-2-one et de la 2-méthylpipéridine. Le modafinil est librement soluble dans l'acétone et l'éther. Une source de modafinil est une API à source unique, disponible sous le nom commercial Provigil.
La prise de modafinil en conjonction avec certains médicaments qui ont un impact sur le sommeil peut être additive. Par exemple, la prise de Modafinil avec certains médicaments antidépresseurs peut être nocive pour la santé, en particulier lorsqu'elle est prise avec certains antidépresseurs plus anciens tels que les antidépresseurs tricycliques. Dans de tels cas, une alternative plus sûre peut être d'inclure des somnifères qui n'agissent pas contre la même voie. Le suvorexant, l'un de ces médicaments, bloque le récepteur de l'orexine, un récepteur de neurotransmetteur spécifique responsable de l'initiation d'une sensation d'éveil. D'autres médicaments contre l'insomnie qui peuvent être utilisés avec le modafinil comprennent le zolpidem ou Ambien. Dans une étude, les chercheurs ont observé que les sujets ayant reçu deux traitements de Modafinil 100 mg par rapport à un placebo ont rapporté une qualité de vie et une qualité de travail supérieures. Le médicament n'a eu aucun effet significatif sur la concentration ou la vigilance. Il n'a pas été bien étudié en milieu de travail pour déterminer s'il améliore les performances. Le modafinil peut être utilisé chez certains patients qui ont besoin de traiter une somnolence excessive liée à la narcolepsie, au travail posté, à l'insomnie ou au décalage horaire. Ce médicament peut être une solution viable pour la somnolence excessive chronique, cependant, ce n'est peut-être pas la bonne option pour tout le monde.
Il est commercialisé sous la forme d'un mélange racémique de R(+)- et S(-)modafinil. L'énantiomère r(+)-modafinil a des effets favorisant l'éveil beaucoup plus puissants que le racémate ou l'énantiomère s(-). Le mélange racémique est vendu sous forme de comprimés oraux de 200 mg, 400 mg et 600 mg, tandis que l'énantiomère s(+) est disponible en comprimés de 200 mg et 400 mg. Le modafinil peut être utilisé comme vaporisateur nasal pour le traitement de la somnolence excessive résultant de l'apnée obstructive du sommeil, ainsi que des changements dans le travail de routine. Aux États-Unis, il est également disponible sous forme de comprimés sublinguaux de 10 mg et 20 mg. Les énantiomères r(+) et s(+) du modafinil sont similaires dans leur capacité à favoriser l'éveil, cependant, le s(+)-modafinil est légèrement moins puissant que l'énantiomère r(+). Le modafinil montre une efficacité limitée en tant que traitement initial de l'insomnie et est le plus couramment utilisé pour le traitement des symptômes de la narcolepsie. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis ne considère pas le modafinil comme un traitement de la narcolepsie. L'armée américaine a découvert à l'origine le modafinil et sa capacité à induire l'éveil chez les animaux d'étude pendant la Seconde Guerre mondiale. Le modafinil a été développé comme agent pharmaceutique pour traiter la fatigue chez les personnes effectuant un travail posté. Il est breveté depuis 1975 par Marion Merck & Co aux États-Unis, mais est en développement en France depuis au moins aussi longtemps. Le modafinil est prescrit pour aider à traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie, les crises de sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Un certain nombre d'effets secondaires ont été notés à la suite de l'utilisation de Modafinil. Ceux-ci comprennent des maux de tête, des troubles du sommeil, une somnolence extrême, des nausées et un sentiment d'anxiété. Ces effets secondaires sont plus fréquents chez les enfants et les adolescents.