Il a été démontré que le modafinil active des parties du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Son effet sur le cycle du sommeil est assez différent de l'utilisation hors AMM plus largement utilisée du modafinil comme traitement EDS. Le modafinil exerce son effet en stimulant le système d'activation réticulaire et le système noradrénergique et en inhibant la recapture de la sérotonine, du glutamate et de la noradrénaline. Le système d'activation réticulaire est une partie importante du tronc cérébral et est impliqué dans le contrôle de l'attention et de l'éveil. Le modafinil, vendu entre autres sous les noms de marque Provigil, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. Il est disponible en tant que médicament générique.
Le modafinil s'est avéré être un inhibiteur de la recapture de la DA non compétitif, hautement sélectif et agissant sur le SNC. Le modafinil peut également avoir des effets sur le transport du glutamate, et le blocage des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) s'est avéré augmenter l'activité antidépressive du modafinil. Le modafinil a une demi-vie d'environ 7 à 9 heures chez les personnes ayant une fonction hépatique normale. Chez les personnes dont la fonction hépatique est déficiente, la demi-vie peut être de 14 à 16 heures. Une maladie rénale sous-jacente peut augmenter la demi-vie du modafinil. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. De rares réactions dermatologiques graves telles que l'urticaire peuvent survenir chez les personnes ayant une prédisposition génétique. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Ses ingrédients actifs sont le sulfate de dextroamphétamine et le modafinil. Il est utilisé seul comme agent de réveil. Il est donné aux personnes de rester éveillées, d'éviter de faire une sieste et de prolonger la durée des siestes. Il est utilisé pour maintenir la vigilance, maintenir l'énergie et réduire la fatigue lors des occupations qui nécessitent ces capacités.
Bien que le modafinil soit approuvé pour une utilisation aux États-Unis, il existe une controverse persistante dans la communauté scientifique quant à savoir s'il doit être classé comme médicament sur ordonnance. Le modafinil, comme d'autres stimulants, peut causer des problèmes cardiaques, y compris une accélération du rythme cardiaque, s'il est pris par des personnes atteintes de maladies cardiovasculaires, en particulier si elles souffrent d'hypertension artérielle, de problèmes cardiaques ou d'un rythme cardiaque irrégulier. Le modafinil n'est pas recommandé chez les femmes enceintes ou qui allaitent, chez les personnes souffrant d'alcoolisme grave ou chez celles souffrant d'une maladie du foie et chez les personnes qui abusent de stimulants. Indisponible. La quantité de modafinil prise peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. De plus, il n'a jamais été testé en association avec d'autres médicaments et n'est pas recommandé en association avec des médicaments psychiatriques. Dans de rares cas, la prise de Modafinil avec d'autres médicaments sédatifs tels que l'alcool, la famille des benzodiazépines ou un antihistaminique peut provoquer une réaction allergique grave. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Il se lie au récepteur de l'adénosine A2A, qui fait partie d'un groupe de récepteurs inhibiteurs couplés aux protéines G, sur la zone préoptique ventrolatérale de l'hypothalamus. Cette action favorise l'éveil, éventuellement en bloquant les récepteurs α1 de la noradrénaline dans le locus coeruleus. Le modafinil semble également agir comme un inhibiteur de la phosphodiestérase, ce qui peut augmenter les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique. Bien que non particulièrement spécifique, cette action peut augmenter l'excitation générale et peut être responsable de la stimulation significative obtenue avec ce composé.