Le modafinil est un stimulant du SNC. C'est un puissant stimulant non amphétamine avec des effets similaires à ceux de la cocaïne et de l'amphétamine et de faibles actions de blocage des neurones sympathiques similaires à celles de la réserpine. Le mécanisme d'action exact n'est pas connu. On pense qu'il agit en inhibant la recapture du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Le composé peut avoir des actions supplémentaires d'imitation de la dopamine et de la noradrénaline. Le modafinil agit principalement dans le cortex cérébral du cerveau. Le composé a une puissance plus élevée, une durée plus longue et une plus grande stabilité métabolique que le méthylphénidate et l'amphétamine. Il peut être pris par voie orale sans égard aux repas. Le modafinil est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal et traverse la barrière hémato-encéphalique. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine et de la noradrénaline dans le neurone présynaptique et peut avoir un blocage plus faible au DAT que le méthylphénidate et l'amphétamine. Il est métabolisé à un taux plus élevé par l'enzyme CYP1A2 du cytochrome P450, et seulement environ 30 % d'une dose orale est métabolisée. Le modafinil peut être métabolisé dans le foie, ainsi que par oxydation dans le foie. Il est plus de 100 fois plus puissant que la caféine. Le modafinil n'est pas associé aux effets indésirables typiques des stimulants. Ils comprennent : l'insomnie, l'insomnie, les maux de tête et les palpitations. Le modafinil est généralement bien toléré et peut avoir moins d'effets secondaires que les autres stimulants.
Un certain nombre d'études ont montré l'efficacité du modafinil dans des études animales et humaines pour le traitement de troubles tels que la narcolepsie, le travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. En 1991, un groupe de scientifiques de l'Institut français Schneider pour la recherche médicale a publié les résultats d'un petit essai randomisé et contrôlé par placebo de 18 patients prenant du modafinil. (Vraisemblablement, il s'agissait d'essais sur des animaux humains. ) La dose de modafinil la plus courante était de 100 mg par jour. Ils ont constaté que les patients recevant du modafinil (les groupes 100 mg et 200 mg) avaient une capacité significativement améliorée à conduire et à utiliser des machines. Le modafinil est le nom générique du citrate de modafinil. Il est fabriqué par Cephalon, Inc. sous la marque Provigil. Les gélules contiennent 100 milligrammes de modafinil ou 200 milligrammes de modafinil. La forme générique de modafinil est vendue sans charge et non dans une capsule. Au lieu de cela, il est sous forme de pilule.
L'indication du modafinil est la somnolence ou la fatigue due à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté ou à l'apnée obstructive du sommeil. Il est disponible à la vente aux États-Unis en tant que médicament délivré uniquement sur ordonnance et n'apparaît pas dans les formulaires de remise ou de vente par correspondance. Suite à une approbation réglementaire américaine, Jouvet a étudié pour la première fois le Modafinil en 1977, pour le compte de Ciba-Geigy, dans le propre laboratoire de Jouvet, où il a utilisé des souris. Entre 1977 et 1994, Jouvet a publié 17 articles décrivant des études approfondies sur le modafinil chez les animaux. En 1992, Michel Jouvet, sa femme Paulette Jouvet-Petit et son frère Henri Jouvet, chercheur au Ciba-Geigy, publient une série d'articles sur le sommeil physiologique humain. En 1993, Jouvet et Mira Jaubert, un autre scientifique de Ciba-Geigy, ont publié un article sur le modafinil, qui a été étudié dans des modèles animaux et humains, avec des résultats suggérant qu'il pourrait être un médicament efficace contre la narcolepsie. Les chercheurs ont conclu que d'autres études devraient être réalisées. Chez Ciba-Geigy, Jouvet a créé une infusion continue de modafinil chez les animaux pour évaluer son efficacité. Le modafinil a été testé comme médicament potentiel pour le sommeil et la narcolepsie. De plus, le modafinil a été administré par Jouvet par voie nasale dans des contextes cliniques de narcolepsie. Toutes ces études ont montré que le médicament améliorait l'éveil et la qualité du sommeil. Modafinil a été lancé commercialement en 1994.