Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Ce n'est pas un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Le médicament augmente les niveaux de noradrénaline, de dopamine et de sérotonine dans le système nerveux central (SNC), diminuant la concentration de ces neurotransmetteurs. Le modafinil inhibe la recapture cérébrale de la sérotonine et de la noradrénaline et améliore la synthèse et la libération de dopamine. Selon son mécanisme d'action, le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive ou le trouble déficitaire du sommeil. Le modafinil agit en interagissant avec le neurotransmetteur dopamine dans le cerveau, augmentant ainsi l'activité dopaminergique. La stimulation des récepteurs de la dopamine dans le mésencéphale conduit à une meilleure transmission des signaux à travers les structures cérébrales qui contrôlent les mouvements volontaires. Le modafinil est sélectif pour le sous-type de récepteur de la dopamine D1, qui est responsable de la sensation de plaisir "élevé" ressentie par de nombreux utilisateurs. Les récepteurs de la dopamine D2 contrôlent les effets d'excitation "faibles". C'est ce qu'on appelle le modèle d'axe dopaminergique D1/D2. Le modafinil est hautement sélectif pour les récepteurs D1, avec une sélectivité plus faible pour les récepteurs D2 que pour les autres types de récepteurs. Cette sélectivité est obtenue grâce à la présence d'un cycle cyclopropyle à la place du groupe phényle présent dans les analogues de la dopamine et autres stimulants.
Les enfants et les adolescents de plus de 12 ans ne doivent pas prendre plus de 100 mg par jour de substance active. Il n'y a aucune preuve pour soutenir une dose plus faible pour les enfants. La dose exacte de modafinil doit être individualisée pour assurer un éveil optimal. Le modafinil est souvent utile pour les personnes souffrant d'un trouble du travail posté, c'est-à-dire lorsqu'une personne éprouve une somnolence liée au travail posté qui peut affecter sa capacité à travailler. Les gens peuvent prendre du modafinil avant d'aller dormir ou juste après le réveil pour améliorer leur niveau d'énergie. Chez les animaux, le modafinil augmente l'éveil dans des conditions d'obscurité constante et facilite l'induction du sommeil en présence d'un stimulus induisant le sommeil. L'augmentation de l'état de veille est dose-dépendante et se produit en quelques minutes à quelques heures après l'administration d'une dose unique sous le seuil de modafinil. Le traitement avec une dose unique sous le seuil de modafinil augmente la durée du sommeil paradoxal et diminue la durée du sommeil non paradoxal. D'autres effets comprennent une diminution significative de la latence du sommeil NREM, une diminution des hypnogrammes provenant de régions homologues du cerveau et une activité de somnambulisme accrue. En général, des doses inférieures au seuil de modafinil semblent perturber le sommeil en augmentant l'éveil et en réveillant les animaux.
Le modafinil est structurellement lié à l'amphétamine, une substance étroitement liée à la cocaïne et à la méthamphétamine. Il est utilisé médicalement pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil, ainsi que pour améliorer l'éveil chez les personnes dans certaines situations. Le modafinil est vendu comme médicament générique par de nombreuses sociétés pharmaceutiques, notamment Cipla, Sun Pharmaceuticals et Egalet. Le modafinil peut également être prescrit pour traiter d'autres troubles du sommeil, y compris l'apnée du sommeil, où il a été démontré qu'il augmente la durée pendant laquelle une personne est capable de rester éveillée pendant son sommeil. Certains scientifiques pensent qu'il est possible d'augmenter la motivation et de stimuler les fonctions cérébrales en utilisant le Modafinil, bien que des recherches supplémentaires soient nécessaires. C'est le meilleur médicament pour rester éveillé pendant une conférence ennuyeuse, au bureau et au travail avec beaucoup de matière grise à revendre. Il est également parfait pour les travailleurs postés qui ont du mal à rester éveillés la nuit. À la moitié du poids des autres stimulants nocturnes, Modafinil n'a pas l'effet secondaire nerveux de l'anxiété que certains autres stimulants peuvent causer.