Le mécanisme d'action exact n'est pas clair, mais le modafinil semble améliorer l'éveil en activant les cellules du cerveau. Il semble le faire en bloquant les récepteurs de la dopamine D2 et en augmentant l'activité de la dopamine et des catécholamines. Les catécholamines sont l'un des neurotransmetteurs les plus importants associés à l'éveil, et leur activité est très sensible à l'éveil. Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas bien compris. Cependant, il existe des preuves que le modafinil affecte la libération de la dopamine, un neurotransmetteur. Les effets à long terme du modafinil sur la fonction cognitive, la perception sensorielle et l'activité motrice ne sont pas non plus clairs, bien que certaines études animales aient suggéré qu'il pourrait avoir des effets neurotrophiques et neuroprotecteurs. Son efficacité en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santé et chez les personnes souffrant de diverses maladies n'a pas été prouvée de manière concluante, bien qu'elle puisse valoir la peine d'être envisagée à très court terme pour les personnes souffrant de déficits de mémoire de travail. Le modafinil a également un léger effet inhibiteur sur la synthèse de l'adénosine, un composé qui joue un rôle dans la régulation du sommeil. Certains de ces effets peuvent être dus à son activité cholinergique et à ses actions sur le monoxyde d'azote.
D'autres fabricants produisent également une forme de capsule de modafinil. Ceux-ci sont disponibles sous forme de gélules de 100 mg à des fins de recherche. Le modafinil a deux fois la biodisponibilité de la nicotine et a la moitié des effets addictifs de cette dernière. Le modafinil diffère du modafinil (d-thréo-méthylphénidate) en ce que ce dernier médicament est principalement métabolisé par le foie. Le modafinil est pris par voie orale et ses effets durent de 4 à 6 heures. Cependant, le modafinil n'est pas connu pour provoquer les mêmes types de dépendance et de sevrage que les autres stimulants. Les personnes atteintes de cette maladie prennent généralement divers médicaments, tels que la caféine, pour tenter de combattre ces symptômes. Le modafinil est utilisé pour traiter ces conditions car il a été prouvé qu'il améliore la concentration et la performance au travail, avec des effets secondaires minimes. Le modafinil peut également être prescrit aux personnes souffrant de privation de sommeil de haut niveau, ce qui entraîne un épuisement professionnel, car il peut ralentir la progression des symptômes. Le modafinil est un médicament stimulant destiné à aider les personnes atteintes de cette maladie. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés de 100 mg, 200 mg et 300 mg, qui sont écrasés et mélangés dans une suspension liquide contenant environ 200 mg/ml. Il est également disponible sous forme de comprimé à dissolution orale à dose non quotidienne qui peut être pris une fois par jour, à la même heure chaque jour, sans égard à la nourriture.
Le modafinil est un stimulant du système nerveux central. On pense qu'il agit dans le cerveau en augmentant les niveaux d'acétylcholine, un neurotransmetteur présent dans toutes les parties du cerveau. Lorsque la dopamine, un neurotransmetteur, n'est pas présente dans le cerveau, un niveau d'acétylcholine est produit. Le modafinil peut augmenter la disponibilité de l'acétylcholine dans le cerveau, ce qui améliore la vigilance, la concentration et une capacité accrue à traiter l'information. Le modafinil est souvent prescrit aux personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, où les personnes qui travaillent de nuit souffrent de troubles du sommeil en raison d'une perturbation du rythme circadien de leur corps. Le modafinil est disponible en dosages de 50 mg, 100 mg et 200 mg. La dose de 100 mg est généralement la dose standard. Cependant, la plupart des personnes prenant le médicament à une dose de 100 mg ou 200 mg le matin ne seront pas aussi somnolentes l'après-midi, et la dose de 200 mg peut provoquer des sensations de somnolence désagréables. Le modafinil peut être pris aussi longtemps que le patient en a besoin, bien qu'après un mois ou plus, certaines personnes ressentent un effet "d'auto-stoppeur" et puissent se sentir plus fatiguées le matin après l'avoir pris.