En 2016, la FDA a accordé l'approbation pour l'utilisation de Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Aux États-Unis, cette affection, caractérisée par un manque chronique de sommeil, peut survenir lorsqu'une personne souffre d'un déficit rare en hypocrétine et il est bien connu que le modafinil agit pour augmenter la production d'hypocrétine. Dans les essais cliniques, l'effet indésirable le plus fréquemment observé était le mal de tête. Le modafinil peut également être utile pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté. Il a été étudié comme traitement pour les personnes souffrant de décalage horaire et de la somnolence qui l'accompagne. Le modafinil a été utilisé pour traiter la narcolepsie en France, où il est disponible sur ordonnance. Il est également disponible en Espagne, au Portugal et en Italie sous forme de prescription uniquement. Au Royaume-Uni, c'est un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Les noms de marque du modafinil incluent Provigil, Alertec, Ritalin, Modafen et Armodafinil. Le modafinil est une substance active d'une classe de médicaments appelés agents favorisant l'éveil qui sont conçus pour améliorer l'éveil. Il agit en stimulant les réseaux de maintien de l'éveil du cerveau, en inhibant les réseaux favorisant le sommeil. L'ingrédient actif du modafinil est le modafinil, un analogue de l'acide aminé vinchristine, qui est un dérivé de la leucine, un acide aminé à chaîne ramifiée. La molécule de modafinil a une structure chimique d'un 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoline carboxamide substitué. C'est un inhibiteur de la libération de norépinéphrine et de dopamine, qui aide à réduire l'effet inducteur de sommeil de ces neurotransmetteurs.
Le mécanisme d'action du modafinil au niveau des récepteurs n'est pas encore connu. Cette action peut être similaire ou différente des benzodiazépines favorisant l'éveil. Il a été démontré que le modafinil agit sur la dopamine, l'acétylcholine, l'histamine et la sérotonine dans le cerveau, modulant les fonctions cognitives et l'éveil. Le modafinil a d'abord été utilisé par Michael Kuhn, un employé d'une société pharmaceutique, pour lutter contre la fatigue et respecter les délais de déclaration. Il avait pris de nombreux stimulants pour rester éveillé, mais ne trouvait pas que les effets étaient suffisants. Les doses de modafinil sont basées sur le poids corporel et vont de 100 à 400 mg. Les doses courantes sont de 200 à 400 mg. Une dégradation adéquate du modafinil se produit dans le foie. Des doses allant jusqu'à 400 mg trois fois par jour peuvent être nécessaires pour lutter contre la somnolence chez les personnes souffrant d'insomnie. Le modafinil a également été utilisé dans le traitement de l'apnée du sommeil. Le modafinil ne peut pas inverser les effets de l'alcool et ne doit pas être utilisé avec de l'alcool.
Le modafinil n'interagit pas avec la plupart des autres médicaments couramment utilisés, mais doit être utilisé avec prudence si d'autres médicaments sont pris en même temps. Il ne doit pas être utilisé avec des antipsychotiques ou des médicaments susceptibles de provoquer de la somnolence. Il peut être plus susceptible de causer des problèmes de dépendance chez les personnes qui utilisent d'autres médicaments sur ordonnance, tels que des médicaments contre la douleur ou ceux utilisés pour traiter la dépression ou l'anxiété. Il peut également être plus susceptible de provoquer une altération de la motricité ou de la mémoire chez les personnes qui prennent certains médicaments contre la dysfonction érectile, y compris la yohimbine, qui contient un agoniste alpha-2. D'autres réactions potentiellement graves comprennent des convulsions, des problèmes cardiaques et des rythmes cardiaques irréguliers. Le modafinil est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter la somnolence excessive, en particulier la somnolence due au travail posté. Le modafinil est disponible sous forme de libération immédiate et de libération prolongée. Il se prend au coucher ou le matin, de préférence le plus tôt possible après le réveil. Lorsqu'il est pris au coucher, il est plus efficace pour augmenter l'éveil le matin lorsqu'il est pris le matin. Il fonctionne mieux lorsqu'il est pris au moins une heure avant le coucher.