Le début d'action du modafinil (le début des effets) a été mesuré à 1,5 heure. Dans une étude publiée dans le European Journal of Pharmacology en 2011, ces effets ont duré 2,5 heures. Les usages: Le modafinil, également connu sous le nom de Provigil, est utilisé pour le traitement de la somnolence excessive due à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Il peut également être utilisé hors AMM comme un prétendu activateur cognitif. Alors que la recherche sur les animaux a montré divers effets du modafinil sur l'activité cérébrale, il n'y a pas de données certaines qui montrent clairement que le modafinil améliore réellement la fonction cérébrale. On pense que le modafinil affecte les niveaux de dopamine dans le cerveau, augmentant ainsi l'éveil. Le modafinil agit en améliorant l'éveil causé par la stimulation de l'activité de la dopamine, ce qui entraîne une augmentation de la facilitation synaptique. L'activation des récepteurs D1 sur le neurone post-synaptique provoque la libération de dopamine, qui augmente l'activité des cellules nerveuses en facilitant la neurotransmission. Le modafinil augmente la décharge des neurones dopaminergiques et la libération de dopamine par les cellules nerveuses. Le modafinil provoque cette activité dopaminergique en agissant sur les GPCR, appelés D1 et D2. Modafinil ou Modalert est disponible en comprimés de 100 mg et 200 mg. Il est utilisé depuis longtemps comme traitement thérapeutique de la somnolence chez les personnes pouvant être affectées par la narcolepsie, le travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.
Le modafinil a été initialement commercialisé aux États-Unis par Alza Corporation sous le nom de Somnapure. En 2000, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé le médicament pour les travailleurs postés et pour la narcolepsie. En 2019, le modafinil était le 336e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. En raison de problèmes de santé, en 2004, la FDA a imposé un étiquetage plus strict des médicaments à activité stimulante, également connus sous le nom de mifépristone ou RU486, dans l'étiquetage et la publicité de toutes les pilules contraceptives. Le modafinil est bien toléré, les effets secondaires les plus fréquemment signalés étant des troubles du sommeil, des nausées, des maux de tête, des douleurs musculaires, de la diarrhée, des éruptions cutanées et une transpiration excessive. Le modafinil est relativement sûr pendant la grossesse. Des effets secondaires plus graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Les effets secondaires graves possibles peuvent inclure des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.
Comme de nombreux autres stimulants, le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Tous les stimulants ne sont pas créés égaux. En fait, il existe différentes catégories de stimulants qui remplissent différentes fonctions dans le corps. On pense que les stimulants de la catégorie « insomniaque » sont capables de donner l'impression que votre corps est éveillé, mais que votre esprit est endormi. Idéalement, le cerveau ne peut pas faire la distinction entre les deux. En pratique, le cerveau peut faire la différence, et vous vous réveillez, mais vous vous sentez toujours fatigué. Modafinil fonctionne comme ça. Cela permet à votre cerveau de fonctionner à nouveau sans que votre cerveau ait l'impression qu'il fonctionne. Le modafinil est utilisé comme agent thérapeutique pour traiter les affections caractérisées par une somnolence excessive, notamment la narcolepsie avec cataplexie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil réduit le besoin de sommeil chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. La durée d'utilisation peut varier ; il est généralement administré 3 à 4 fois par jour. Le modafinil est recommandé aux personnes souffrant des effets du travail posté, des troubles du sommeil et du travail posté de nuit. Cependant, on ne sait pas si le modafinil améliore l'attention et la vigilance chez les travailleurs de nuit et peut également être bénéfique pour les travailleurs de quarts à d'autres périodes.