Les mécanismes d'action du modafinil ne sont toujours pas compris et font actuellement l'objet d'une enquête plus approfondie. Il a été suggéré que son action principale consiste à modifier un neurotransmetteur appelé GABA dans le cerveau. Il peut également inhiber la recapture d'un neurotransmetteur appelé sérotonine. Dans le passé, le Modafinil était considéré comme un alpha-2 bloquant. Les alpha 2 bloquants sont utilisés pour traiter l'hypertension et d'autres conditions où il y a une activité accrue des muscles lisses. Le modafinil pourrait être un alpha-2 bloquant, mais cette possibilité est peu probable. Le L-modafinil est moins puissant que le d-modafinil, mais il est généralement utilisé en mélange avec le d-modafinil. La combinaison de d- et de l-modafinil semble augmenter l'effet favorisant l'éveil du médicament. Cette combinaison est désignée dans la littérature médicale sous le nom de R-modafinil. Le modafinil est généralement pris au coucher et n'interfère pas avec le sommeil normal de la plupart des gens. Il est plus efficace chez les personnes ayant une hygiène de sommeil sous-optimale et un mauvais horaire veille-sommeil. Il a été constaté que le modafinil est efficace pour traiter la dépression, les troubles du contrôle des impulsions et le TDAH.
Disponible en cinq concentrations, le modafinil est pris par voie orale en une seule dose au coucher, deux fois par jour ou trois fois par jour. La dose quotidienne de modafinil approuvée par la FDA chez les adultes est de 200 mg et jusqu'à 400 mg pour les personnes de plus de 65 ans. Le nom chimique publié du médicament est N-[(diphénylméthyl)phényl]-2-acétamide. Une forme du médicament utilisé dans les essais cliniques est l'acide modafinil ou le chlorhydrate de méthylphénidate cristallin. Le modafinil existe également sous la forme tautomère 2-(diphénylméthyl)-1-acétamide (sous forme racémique) de formule moléculaire C16H16N2O2, à température ambiante. Il a un poids moléculaire de 260,31 g/mol. C'est un solide cristallin moins volatil que le dextroisomère. Le modafinil est pris trois fois par jour pour aider à augmenter votre niveau d'énergie, surtout le matin. Cependant, il peut également être pris une fois par jour ou le soir pour les troubles du sommeil. L'ingrédient actif du modafinil est les amphétamines, bien que celles-ci soient séquestrées et inactives dans le corps, et passent à travers sans être absorbées. L'effet de type amphétamine du modafinil contribue à son action stimulante, bien que les amphétamines produisent un niveau de stimulation plus élevé que le modafinil. Cela signifie que l'effet du modafinil est moins de deux fois supérieur à celui des amphétamines.
Le modafinil peut être utilisé avec de l'alcool. En combinaison avec l'alcool, le risque d'effets secondaires augmente. Le modafinil est un stimulant du SNC et, en tant que tel, peut entraîner une diminution de la sédation qui se produit en association avec l'alcool. L'interaction peut augmenter le risque de confusion, d'irritabilité et de somnolence. Le modafinil peut augmenter le risque de dépression respiratoire chez les personnes alcoolodépendantes et ne doit pas être utilisé en association avec d'autres sédatifs. Le modafinil semble agir principalement sur les récepteurs de la dopamine dans le cortex préfrontal. Il est connu pour augmenter le nombre de ces récepteurs de la dopamine dans le cerveau. Cette augmentation peut s'expliquer par un mécanisme connu sous le nom de potentialisation présynaptique. C'est à ce moment qu'un neurone libère plus de neurotransmetteurs que la normale. Les médecins prescrivent souvent le modafinil comme aide au sommeil, pour aider à l'éveil pendant le travail posté et pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est parfois prescrit aux personnes atteintes de narcolepsie et aux travailleurs postés qui souffrent de fatigue, de manque de concentration et de somnolence en dehors de leur quart de travail. Le modafinil est un médicament stimulant qui vous tient éveillé avec peu d'effets secondaires. Il est souvent prescrit comme médicament d'éveil pour les travailleurs postés, ou même pour ceux qui travaillent le quart de cimetière.