Le modafinil est disponible en comprimés de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 600 mg. Il doit être pris à jeun, environ 1 heure avant l'heure d'utilisation prévue. Le modafinil est généralement pris au coucher. La quantité de modafinil à prendre doit être ajustée en fonction de la dose individuelle de chaque jour. Une personne prenant Modafinil doit être en relativement bonne santé et le médecin doit être consulté si elle ne se sent pas bien, prend tout autre médicament, prend un médicament sur ordonnance ou a une condition médicale. Le modafinil est également un agoniste du transporteur de la norépinéphrine (NET) et un agoniste partiel du transporteur de la sérotonine (SERT). Des doses élevées de modafinil peuvent également agir comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine (IRS). La mesure dans laquelle le modafinil est absorbé n'est pas connue. L'absorption est rapide, avec des concentrations sanguines maximales dans les deux heures suivant l'ingestion, et la concentration maintenue dans le sang pendant l'administration varie d'un individu à l'autre. L'absorption dans le tractus gastro-intestinal n'est pas altérée par les aliments, mais l'absorption peut être ralentie chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Le modafinil est éliminé par métabolisme hépatique.
Pour les personnes atteintes de narcolepsie avec cataplexie, le modafinil peut être plus efficace que les agonistes de la dopamine et les amphétamines, ce qui peut aggraver la cataplexie et peut ne pas être aussi bien toléré. En conséquence, le modafinil est le médicament de choix pour le traitement de la cataplexie. Pour les travailleurs postés qui souffrent de somnolence excessive, le modafinil peut être utilisé seul ou en combinaison avec des siestes à libération prolongée. Le modafinil est un psychoactif, un hypnotique et un stimulant. Il est faiblement anxiolytique et anticonvulsivant. Il n'a pas d'action sédative, antidépressive ou anxiogène chez les animaux. Il améliore l'endormissement et réduit la latence du sommeil NREM et REM chez l'homme. Il améliore l'apprentissage, la mémoire et l'éveil chez les animaux. Il modifie le cycle du sommeil selon un schéma similaire à celui de la stimulation par la noradrénaline et la dopamine. Les effets du modafinil sur l'EEG du sommeil et sur la fonction neurocognitive sont de courte durée.
À ce jour, aucune étude n'a été menée sur l'innocuité ou l'efficacité du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santé. Pour que le modafinil soit recommandé comme activateur cognitif, des recherches supplémentaires sont nécessaires pour mieux comprendre comment il interagit avec les fonctions cognitives normales, y compris l'attention, la mémoire et l'apprentissage. Il est fabriqué aux États-Unis par Cephalon. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé, a une solubilité dans l'eau de 0,2 mg/mL et un point de fusion de 235 à 238 °C. Il n'est que peu soluble dans les sucs gastriques et dans l'intestin grêle, il est absorbé à environ 32 %, tandis que le reste est dégradé par le foie. En 1995, le modafinil était l'un des deux composés parmi neuf sélectionnés par la Food and Drug Administration (FDA) pour être testés comme activateurs cognitifs. Ses tests sont entrés en vigueur aux États-Unis en mars 1996. La FDA a finalement conclu en 2001 qu'il n'y avait pas de preuves suffisantes pour étayer les prétendus effets. D'autres tests ont été suggérés. Le modafinil a été approuvé en France pour un usage médical en 1994. Aux États-Unis, il a été approuvé pour la première fois en 1998.