Le modafinil appartient également à une classe de médicaments appelés nootropiques. Les nootropiques sont des dérivés chimiques qui augmentent l'action des neurotransmetteurs, réduisent les effets secondaires ou améliorent l'humeur. Le modafinil est connu comme un agent favorisant l'éveil, un stimulant et un activateur cognitif à action rapide. Il est utilisé pour tenter d'améliorer la cognition chez les personnes ayant des antécédents de maladies neurodégénératives telles que la maladie de Parkinson et la schizophrénie. En plus d'être un agoniste de la dopamine, le modafinil est également un puissant antagoniste du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique A (GABA-A) et antagonise les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Il possède également des propriétés anticonvulsivantes. Il est également utilisé pour traiter le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité. Il est utilisé pour traiter l'hypertension et la somnolence diurne excessive chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Il a été rapporté que le modafinil améliore potentiellement une gamme de troubles psychologiques, notamment la dépression, le déclin cognitif et le trouble bipolaire. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis considère que les preuves des méfaits potentiels du modafinil sont compensées par les avantages potentiels du médicament. Le modafinil est hautement lipophile (c'est-à-dire le plus soluble dans les graisses), avec un LogP (log du coefficient de partage) de 3,69, ce qui signifie qu'il est principalement soluble dans le sang. (Un LogP de 3,4 est considéré comme la référence pour les pénétrants utiles. )
Le modafinil, par rapport au placebo, a augmenté l'éveil dans une série d'études chez des volontaires sains ainsi que chez ceux souffrant de troubles du sommeil. Il a également amélioré la vigilance sur deux tâches chez les singes et amélioré les performances des personnes ayant des problèmes de sommeil. Il a été démontré qu'il améliore le temps de réponse dans les centres d'appels des salles d'urgence et réduit la fatigue des travailleurs travaillant 24 heures sur 24. Les effets secondaires les plus courants du modafinil sont les nausées, les maux de tête, la nervosité et les troubles du sommeil. Des réactions cutanées très graves sont survenues chez certains patients, en particulier chez ceux qui ont une prédisposition génétique à ce type de réaction. Une réaction anaphylactique telle qu'une éruption cutanée ou un œdème de Quincke est un effet indésirable grave et parfois mortel. D'autres réactions incluent des hallucinations et des délires. Les enfants, les adolescents et les personnes ayant des antécédents de psychose, de dépression ou d'autres maladies mentales graves peuvent être plus susceptibles de présenter des réactions graves. Deux grands essais contrôlés randomisés ont été réalisés pour étudier l'utilisation du modafinil pour surmonter la somnolence associée à la narcolepsie. Un troisième essai a été réalisé sur une plus grande population de personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Un essai contrôlé randomisé a également été réalisé auprès d'une population plus âgée de travailleurs postés afin de comparer le modafinil à d'autres médicaments actuellement prescrits pour le travail posté.
Le modafinil a été décrit pour la première fois comme coupe-faim par les laboratoires Lafon en 1972. Le médicament a ensuite été étudié par Jouvet et ses collègues qui ont découvert que, chez le lapin, le médicament pouvait induire l'éveil. L'équipe a en outre découvert qu'il fonctionnait différemment de tout autre composé favorisant l'éveil connu et l'a qualifié d'agent favorisant l'éveil (WPA). La capacité du modafinil à favoriser l'éveil a ensuite été testée chez des personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil a été utilisé pour traiter les symptômes de la narcolepsie et de la somnolence dans certains cas de travail posté et d'apnée obstructive du sommeil, bien que ses effets puissent être temporaires et que l'utilisation soit considérée comme hors AMM. La dose recommandée est de 200 à 600 mg à prendre au besoin. C'est le traitement standard pour les travailleurs postés en France, et il peut être utilisé comme médicament en conjonction avec d'autres somnifères. Le comprimé à libération prolongée est un comprimé pelliculé brun, blanc à blanc cassé, rond ou ovale, portant l'inscription « MOD » imprimée sur une face et « 100 » imprimée sur l'autre face. Le principal ingrédient médicinal du comprimé est le modafinil, également disponible sous forme de poudre effervescente.